Introduktion
Tenofovir Ester, Tenofovir Disoproxil Fumarate, är ett vattenlösligt BIS-esterprekursorläkemedel av den aktiva ingrediensen Tenofovir, utvecklad av Gilead.in 2008, Tenofovir Ester godkändes av FDA för behandling av kronisk hepatit B. Under 2014 var det godkänt, det var godkänt att det godkändes tenoofovir ester av CFDA för behandling av vuxna och barn i åldern större än eller lika med 35 år (vikt måste vara större än eller lika med 35 kg). 2014 godkändes Tenofovir av CFDA för behandling av kronisk hepatit B hos vuxna och barn större än eller lika med 12 års ålder (vikt större än eller lika med 35 kg). Tenofovir är ett potent och mycket resistent genbarriärläkemedel, som rekommenderas av de internationella auktoritativa riktlinjerna för behandling av leversjukdom för den första linjen av kronisk hepatit B. Det har utmärkt klinisk effekt, god tolerabilitet och tillräcklig evidensbaserad baserad baserad baserad baserad grund.
Tenofovir Ester, Tenofovir Disoproxil Fumarate, är ett vattenlösligt BIS-esterprekursorläkemedel av den aktiva ingrediensen Tenofovir, utvecklad av Gilead.in 2008, Tenofovir Ester godkändes av FDA för behandling av kronisk hepatit B. Under 2014 var det godkänt, det var godkänt att det godkändes tenoofovir ester av CFDA för behandling av vuxna och barn i åldern större än eller lika med 35 år (vikt måste vara större än eller lika med 35 kg). 2014 godkändes Tenofovir av CFDA för behandling av kronisk hepatit B hos vuxna och barn större än eller lika med 12 års ålder (vikt större än eller lika med 35 kg). Tenofovir är ett potent och mycket resistent genbarriärläkemedel, som rekommenderas av de internationella auktoritativa riktlinjerna för behandling av leversjukdom för den första linjen av kronisk hepatit B. Det har utmärkt klinisk effekt, god tolerabilitet och tillräcklig evidensbaserad baserad baserad baserad baserad grund.
Indikationer
För behandling av humant immunbristvirus (HIV) infektion i kombination med andra antiretrovirala medel.
Farmakologi
Tenofovir ester är esterprekursorläkemedlet hos nukleotid-omvänd transkriptasinhibitor tenofovir, en 5'-monofosfatnukleotid med bredspektrum antivirala effekter, som kan hämma det omvända transkriptaset av HIV -1 och HIV -2 och HBV polymeras, vilket hämmar viral replikation. Efter oral administrering hydrolyseras Tenofovir ester till tenofovir, som fosforyleras av cellulärt kinas i det farmakologiskt aktiva metaboliten tenofovirdifosfat, som konkurrerar med 5'-triphosfatdeoxyadenylat och deltar i syntesen av viralt dna, och förenar det virala dNA för att blockera DNA för att blockera DNA för att blockera DNA Förlängning på grund av bristen på 3'-hydroxylgrupp, vilket hämmar viral replikation.
Nukleotid antivirala läkemedel
Tenofovir är en nukleotid antiviral utvecklad och marknadsförd av Gilead. Godkänd av US Food and Drug Administration (FDA) och Europeiska unionen EDMA kan användas för behandling av humant immunbristvirus (HIV) och kan användas för HBV-infektion, ett av få läkemedel, men också HIV / HBV-co- Infektion är en viktig terapeutisk läkemedel. Det är också ett viktigt terapeutiskt medel för HIV/HBV-saminfektion. På grund av dess exakta terapeutiska effekt, god användbarhet och lämplig dosering är det det första linjen anti-HIV-läkemedlet som rekommenderas av flera behandlingsriktlinjer. Tenofovir och dess kombinationer har blivit de största säljande anti-HIV-läkemedel. Tenofovir ester is hydrolyzed to tenofovir soon after oral absorption, and the latter can be phosphorylated by cellular kinases to the pharmacologically active metabolite tenofovir diphosphate, which competes with 5'-triphosphate deoxyadenylate and participates in the synthesis of viral DNA, and its entry into the Viral DNA-sträng kan resultera i blockering av DNA-förlängning på grund av bristen på en 3'-OH-grupp, vilket i sin tur kan blockera replikationen av viruset.
Biologisk aktivitet
Tenofovirdisoproxil (BIS (POC) -PMPA) är en omvänd transkriptasinhibitor för nukleotid (nukleotidereVerversRanscriptaseInhibitor) med potential för användning i AIDS och kronisk hepatit B-forskning.