Nyligen godkändes den nya orala cytotoxiska antitumörläkemedlet trehaluridin tiopyrimidintabletter (TAS-102) utvecklad av Japan Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. av National Drug Administration (NMPA) och officiellt listad i Kina. Indikationer: för tidigare fluoropyrimidin, oxaliplatin och irinotekanbaserad kemoterapi, och tidigare erhållits eller inte lämplig för anti-vaskulär endotelväxtfaktor (VEGF) -behandling, anti-epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR) behandling (RAS vild typ) hos patienter med metastaserande kolorektal cancer (mCRC).
Trifluraltidin-iripyrimidintabletter (TAS-102) är orala kombinationspreparat bestående av trifluorotymidin (FTD) och tepicidinhydroklorid (TPI) i ett molförhållande av 1: 0,5. Den huvudsakliga verkningsmekanismen är att trifluorotymidin (FTD) ersätter tymin i DNA-dubbelsträngar under DNA-replikering, vilket resulterar i DNA-dysfunktion som utövar anti-tumöreffekter; medan tiklopidinhydroklorid (TPI) hämmar aktivitet av tymidinfosforylas (TPas) förhindrar snabb nedbrytning av FTD, varigenom den aktiva farmaceutiska ingrediensen i plasma upprätthålls på en effektiv nivå.
Denna produkt godkändes av US FDA den 22 september 2015 under handelsnamnet Lonsurf. Har godkänts i Japan, USA, Storbritannien, Kanada, Europeiska unionen och andra 21 länder och regioner för behandling av metastaserande kolorektal cancer (mCRC).
Det gemensamma utvecklingsintresse i Europa och vissa utsedda regioner ligger i Serviers händer.
Tidigare, den 27 juli 2018, lämnade Japan Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. in TAS-102 kinesiska generiska ansökan till Chinese National Pharmacopoeia Commission. Den 22 augusti 2018 godkände National Pharmacopoeia Committee namnet TAS-102, som vanligtvis kallas trehalidin glukopyrimidin.
