Erlotinib hydrochloride Grundläggande information
Produktnamn: |
Erlotinib hydroklorid |
Synonymer: |
ERLOTINIB HCL;ERLOTINIB HCL SALT;ERLOTINIB HCL SALT :TARCEVA;Erlotinib, Hydrochloride Salt;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-metoxietoxi){{ 5}}kinazolinamin, hydrokloridsalt, OSI 774, Tarceva; N-(3-etynylfenyl)-6,7-bis-(2-metoxietoxi)-kinazolin-4-amin;[6,7-bis- (2-metoxi-etoxi)-kinazolin-4yl]-(3-etynyl-fenyl)-amin; Tarceva Hydrochloride Se E625000 |
CAS-nr: |
183319-69-9 |
MF: |
C22H24ClN3O4 |
MW: |
429.9 |
EINECS: |
620-491-0 |
Erlotinib hydrochloride Kemiska egenskaper
Smältpunkt | 223-225 grad |
Kokpunkt | 553,6 ºC vid 760 mmHg |
lagringstemp. | Inert atmosfär, Förvara i frysen, under -20 grader |
löslighet | Löslig i DMSO (upp till 18 mg/ml med uppvärmning). |
pka | pKa (25 grader): 5,42 |
form | Gult pulver. |
Färg | Vit eller benvit |
Stabilitet: | Stabil i 1 år från inköpsdatum enligt leverans. Lösningar i DMSO kan lagras i -20 grad i upp till 3 månader. |
Erlotinib hydroklorid användning och syntes
Kemiska egenskaper | Off-White Solid |
Upphovsman | Pfizer (USA) |
Används | Erlotinib hydrochloride (V), en kinazolinhärledd liten molekylhämmare av epidermal tillväxtfaktorreceptor (EDGFR) tyrosinkinas, godkändes i november 2004 för behandling av avancerad eller metastaserad icke-småcellig lungcancer. Det tillhör samma klass som gefitinib, en annan kinazolin godkänd för behandling av avancerad lungcancer, men med förbättrade farmakokinetiska egenskaper. Molekylen skapades av Pfizer och utvecklingen initierades i samarbete med OSI, som övertog fulla rättigheter till läkemedlet när Pfizer gick samman med Warner Lambert. Därefter ingick Genentech/Roche ett licensavtal med OSI för att utveckla och marknadsföra läkemedlet i USA och över hela världen. |
Det är hydrokloriden av det molekylärt riktade läkemedlet erlotinib. US Food and Drug Administration (FDA) har godkänt erlotinib (Tarceva) i kombination med gemcitabin som förstahandsbehandling för lokalt avancerad och metastaserad pankreascancer. Den småmolekylära föreningen erlotinib är en receptortyrosinkinashämmare. Det hämmar fosforyleringsreaktionen genom att kompetitivt binda med adenosintrifosfat till det katalytiska stället för receptortyrosinkinaset i cellen, och blockerar därigenom signaltransduktionen av proliferation, hämmar aktiviteten hos tumörcellligandberoende HER-1/EGFR och uppnår effekten att hämma tumörcellsproliferation. Det är också en annan tyrosinkinashämmare som används vid behandling av NSCLC.
Populära Taggar: erlotinib hydrochloride cas nr.183319-69-9, Kina, tillverkare, leverantörer, fabrik, anpassad, grossist